Юный техник 1967-03, страница 13

Нельзя сказать, что идея создавать нитрофурановые препараты родилась только что. Еще 20 лет назад действительный член Академии наук Латвийской ССР С. А. Гиллер начал эти работы. И все это время ученые, которые трудятся в этой области, вновь и вновь убеждаются, что они разрабатывают поистине золотую жилу.

Перед теми, .кто занят разработкой новых лекарств, всегда стоит задача сделать их как можно более эффективными. Для этого нужно лучше знать механизм действия лекарств. Нужно искать и непременно найти их притаившиеся возможности, суметь использовать их так, чтобы «копье врача» было всегда заточено.

В чем заключается секрет успеха нитрофурановых лекарств? Это вопрос вопросов. Точный ответ на него приводит к созданию самых действенных препаратов.

Представьте себе сплетение атомов, которое мы называем фурановым кольцом. Сбоку к нему примыкает этакий «довесок» — нитрогруппа N0₂. В ее чудодейственных способностях и заключен секрет. Введенный в организм человека, нитрофурановый препарат взаимодействует с ферментами бактерий. В результате ферменты окисляются, бактерии гибнут, а нитрогруппа легко восстанавливается. Как это происходит, проследили с помощью полярографического метода, впервые предложенного лауреатом Нобелевской премии, чешским ученым Я. Гейровским.

Сущность метода в том, что исследователь изучает на графиках кривые «сила тока — потенциал», получаемые при электролизе раствора изучаемого вещества. Это своего рода его диагноз.

Опыты проводят в аппарате электролизере. Между двумя электродами помещают раствор того вещества, которое хотят исследовать. Затем пропускают через него электрический ток. Один электрод в аппарате — капля ртути, падающая из капилляра, другой — слой ртути на дне ванны.

Электролиз начинается только после того, как потенциал между электродами достигает определенной величины. Причем для каждого вещества величина этого потенциала различна. Эта величина и служит мерилом восстановительной способности нитрофурана. И тут удалось выявить закономерность. В сочетании с другими свойствами молекулы нитрофурана определенному потенциалу соответствует определенная лекарственная мощь.

Нитрофуран по своей природе — неустойчивое соединение. Восстанавливаясь, он должен присоединить к молекуле четыре электрона и четыре протона и в конце концов вновь превратиться в устойчивое соединение. Так мы думали до тех пор, пока не исследовали полярографические кривые. Они-то и посеяли сомнения. Своей внешностью они твердили: решающее слово в восстановлении нитрофурана принадлежит од-ному-единственному электрону, «прилипающему» к нитрогруппе. Получается нитрофурановый радикал — молекула, которая на одной из своих орбит, в отличие от других молекул, имеет неспаренный электрон. Радикал этот беспокойный, каждое мгновение готовый ввязаться в новую реакцию.

Было высказано предположение, что именно в свободных радикалах кроется разгадка высокой активности нитрофуранов. Ведь потенциал восстановления нитрогруппы зависит -от присоединения первого электрона. Последующие уже не играют существенной роли. Молекулы нит-рофурана становятся свободными радикалами, которые так губительны для бактерий. Значит, чем легче будут рождаться нитрофурановые свободные радикалы, чем дольше они будут жить и чем медленнее гибнуть, тем активнее будет лекарство.

Нам еще далеко не все известно о нитрофуранах. Еще не совсем четко мы представляем их механизм целительного действия. Еще многое, о чем я рассказал здесь, предстоит доказать более строго. Однако уже то, что сделано, настраивает нас на оптимистический лад. Мы уверены, что удастся постигнуть все тайны чудодейственных нитрофуранов и сделать их еще более ценными помощниками врачей в борьбе с людскими недугами.

10